馬錢(qián)子堿是中藥馬錢(qián)子的主要有效成分之一，其發(fā)現距今已接近200年。文中總結歸納了馬錢(qián)子堿的藥理、毒理作用、藥動(dòng)學(xué)和藥用新劑型等方面的研究進(jìn)展，研究發(fā)現馬錢(qián)子堿通過(guò)中樞和外周2種途徑發(fā)揮良好的鎮痛作用，并具有免疫調節、抗腫瘤和杭心律失常作用;馬錢(qián)子堿的中毒機制主要是因脊越過(guò)度興奮和缺氧而麻痹致死;馬錢(qián)子堿的藥動(dòng)學(xué)研究了其代謝模型并考察了其在體內各組織的分布;馬錢(qián)子堿的藥用新劑型主要集中在經(jīng)皮給藥和脂質(zhì)體兩方面。
傳統中藥馬錢(qián)子，為馬錢(qián)科植物馬錢(qián)子( Sitych-nos nux-voneica L.)的干燥成熟種子，具有通絡(luò )止痛、散結消腫的功效?，F代研究表明其主要有效成分為生物堿類(lèi)，含最約為生藥的1.5%一5%，主要是士的寧(strychnine)、馬錢(qián)子堿( brucine)及其氮氧化物等.其中又以士的寧含量居首,占 1.2%-2.2% ;馬錢(qián)子堿占0.8%,是一種弱堿性的吲哚類(lèi)生物堿，分子式為C23H26N2O4相對分子質(zhì)斌394,為白色結品性粉末.昧極苦;微溶于水，可溶于乙醚、氯仿、甲醇、乙醇等有機溶劑，其含量大約占馬錢(qián)子總生物堿30%-40%,國內外學(xué)者研究證明其其有顯著(zhù)的鎮痛、抗炎、抗腫瘤、中樞神經(jīng)系統興奮等作用。
現代醫學(xué)對其鎮痛機制的研究認為:馬錢(qián)子堿通過(guò)中樞和外周2種途徑發(fā)揮鎮痛作用，其鎮痛作用可能與鎮靜和麻痹感覺(jué)神經(jīng)末梢有關(guān)，它不僅能明顯增加嗎啡鎮痛作用，還能延長(cháng)其鎮痛時(shí)間。馬錢(qián)子堿能不同程度地增加神經(jīng)遞質(zhì)5-羥色胺(5-HT)、去甲腎上腺素(NE)與多巴胺(DA)的含量，提示其中樞鎮痛作用是通過(guò)增加腦內單胺類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)而發(fā)揮鎮痛作用。也有人認為與中樞M-膽堿能神經(jīng)系統有關(guān).這也.這也可能是其增加嗎啡鎮痛作用(與阿片受體結合)但不只成癮性、不能被納洛酮,拮抗的原因;外周鎮痛作川可能是過(guò)抑制PG8。合成，減少外周炎癥組織PGE2的釋放，降低感覺(jué)神經(jīng)末梢對痛覺(jué)敏感性.使疼痛得以緩解。
近年來(lái)，從植物中尋找具有抗腫瘤作用的天然藥物越來(lái)越受到人們的重視，研究表明其有吲哚型結構的生物堿如長(cháng)春堿、鉤吻素、長(cháng)春新堿等，大多對各種腫瘤有生長(cháng)抑制作用.并可誘導腫瘤細胞的凋亡。
